「If I were you」に基づく研究開発 点眼剤の製剤開発と創意工夫

せんせん

実際に患者さんに使ってもらうまでに、長期間の研究が必要になるのですね。

礒脇

私たちの研究は、眼疾患への効果が期待できる化合物を見つけ出すことだけではありません。患者さんやドクターの視点に立ち、どうすれば新しい薬の有効性・安全性・品質を確保し、さらに快適性（点眼時のさし心地）や使用時の利便性も考慮したうえで、製品づくりを行い、医療現場や患者さんに届けることができるか？といった研究も並行して行っています。このような眼科薬の製品化に向けた研究の一つとして「製剤開発」を行います。製剤開発については、新たな薬の開発や既存製品の改良が決まった段階からスタートします。

せんせん

有効成分が油に溶けやすいと、どのようなメリットがあるのですか？

礒脇

水に溶けにくいが、油に溶けやすいという性質を持つ有効成分なら「乳濁性点眼剤」にすることができます。化粧品によくある「エマルション」の状態の点眼剤です。エマルションにすることで、有効成分が容器内で沈殿することなく均一に分散し、組織にも浸透しやすくなります。「容器を振る必要がある」「浸透しにくい」という患者さんにとってのネガティブな問題を解決するこの技術は、日本薬剤学会で旭化成創剤研究奨励賞を受賞しており、この技術を供与した米国の製薬会社で追加の開発を行い、乳濁性（エマルション）点眼剤として実用化されました。

せんせん

剤形が増えることで、患者さんやドクターに新たな選択肢を提供できるのですね。

礒脇

まずは、患者さんやドクターの立場で物ごとを考える。そのうえで、より効果があり、より安全なものが創り出せるのであれば、1日も早く患者さんへ薬をお届けできるよう努力する。それを実践できる理由は、「SENJU SENSE」が定着している「千寿ならでは」の体制や風土であり、そこから生み出される製品には「千寿らしさ」があるのだと思います。

せんせん

「さし心地」や「1滴の量」まで考えられているとは思いもしませんでした。

礒脇

容器の色が違うことにも意味があります。光に弱い性質（ある波長の光で分解される）の点眼剤の場合、遮光のため容器に色をつけます。さらに、ノズルの先端から「液垂れ」しないよう、点眼剤の粘度や表面張力を確認しながら最適なノズルを採用します。製品化された後も患者さんのほか、ドクターや薬剤師さんからご意見が寄せられますので、実際に製品を手にされている皆さんの声を活かして容器やノズルを改良することもあります。

せんせん

点眼剤の小さな容器やノズルに、たくさんの工夫が隠されているのですね。

礒脇

緑内障の治療にあたっては、眼圧を下げ続ける必要があるため、1日に複数回の点眼剤を長期にわたって継続的に投与する必要があります。ところが、患者さんの多くが、6ヵ月～１年以内に適切な点眼を続けられなくなるというデータ*もあります。複数の点眼剤をそれぞれ5分以上の間隔でさすことが億劫になったり、その他にも点眼容器の取り扱いが上手くできず正しく点眼できなかったりすることがあります。そこで、複数の薬を1つの配合剤にして点眼回数を減らし、容器やノズルの形状を改良して点眼しやすくするといった「製剤開発でできること」によって、患者さんのQOL**向上に少しでも貢献することが私たちの使命です。

* Kashiwagi K., Furuya T. Persistence with topical glaucoma therapy among newly diagnosed Japanese patients. Japanese Journal of Ophthalmology. 2014;58(1):68–74.
** QOL；Quality of Life（生活の質）