効能・効果

  • 作用機序について教えてください。
    ビマトプロストは内因性の生理活性物質であるプロスタマイドFに類似の構造および作用を有するプロスタマイドF誘導体(プロスタマイド誘導体)で、ビマトプロスト自身がプロスタマイド受容体(PM受容体)に作用し、ぶどう膜強膜流出路を介した房水排出を促進することより眼圧を下降させると考えられています1)

    1) 和田智之:医学と薬学,2009;62:525-534

用法・用量

  • 用法は1日1回点眼ですが、どの時間帯に点眼したらよいですか?
    点眼する時間帯は特に決まりはありません。
    異なる時間帯に点眼して眼圧下降効果を比較検討した試験は行っていないため、点眼する時間帯によって効果に差がみられるかは明らかではありません。
    本剤は、1日1回点眼であるため時間帯を決めて定期的に点眼するようご指導ください。
    本剤の治験(第Ⅲ相試験:原発開放隅角緑内障又は高眼圧症を対象とした長期投与試験)では20:00~22:00の間に点眼を行い、有効性及び安全性を確認しています1)

    1) PMDAホームページ:ルミガン点眼液0.03%、申請資料概要(CTD:2.7.6 個々の試験のまとめ)
  • 他剤と併用する場合の点眼順序、間隔はどうすればよいですか?
    点眼順序:
    他剤と併用する場合の点眼順序は特に指定はしていません。患者様の個々の状況等を踏まえて医師の治療方針や、併用薬の注意事項に沿って使用するようご指導ください。
    点眼間隔:
    他剤との併用時には、少なくとも5分以上の間隔をあけてください。併用薬に点眼間隔の注意事項がある場合はそれに沿って使用するようご指導ください。

相互作用

  • 併用禁忌あるいは注意する薬剤はありますか?
    併用を禁止している薬剤はありませんが、ビマトプロスト点眼液とラタノプロスト点眼液を併用した時に眼圧上昇したとの症例報告1)があるため、プロスタグランジン系点眼剤との併用は併用注意としています。
    なお、承認時までの国内での臨床試験及び製造販売後の使用成績調査では、プロスタグランジン系点眼剤と併用された症例はありませんでした。

    1) Herndon,L.W. et al.:Arch. Ophthalmol., 120,847,2002

特殊背景患者

  • 妊婦へ投与できますか?

    ルミガン点眼液0.03%は承認時までに実施された臨床試験では、妊婦への使用経験がなく、安全性が確立していません。治療上の有益性が危険性を上回ると医師が判断される場合にのみ投与してください。投与する場合は、点眼液の全身への移行が最小限になるよう、点眼後、目を1~5分間静かに閉じ、目がしらを軽く押さえるようご指導ください。

    【参考】 生殖発生毒性試験では、妊娠マウスに 0.3mg/kg/日以上を経口投与した場合に、流産及び早産が認められ、妊娠・授乳ラットに 0.3mg/kg/日以上を経口投与した場合に、胎児毒性(胎児死亡等)が認められた。なお、これら所見が発現した際の親動物における曝露量(AUC)はヒト点眼時の68倍以上であった。

    生殖発生毒性試験1)

    試験項目 試験系 投与経路、期間 投与量(mg/kg/日) 試験結果(mg/kg/日)
    受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験 ラット 経口* 0、0.1、0.3、0.6 無毒性量:0.6(親動物)
    無毒性量:0.6(胚)
    胚・胎児発生への影響に関する試験 マウス 経口、妊娠6日から15日 無毒性量:0.1(母動物)
    無毒性量:0.6(胚・胎児)
    0.3mg/kg/日以上で流産が、0.6mg/kg/日以上で早産が認められた。
    ラット 経口、妊娠7日から17日 無毒性量:0.3(母動物)
    無毒性量:0.6(胚・胎児)
    0.6mg/kg/日以上で局所的な脱毛及び流産が認められた。
    出生前及び出生後の発生ならびに母体の機能に関する試験 ラット 経口、妊娠7日より分娩を経て哺乳20日まで 0、0.05、0.1、0.3、0.6 無毒性量:0.1(母動物)
    無毒性量:0.1(出生児)
    0.3mg/kg/日以上で妊娠期間が短縮し、0.6mg/kg/日で分娩動物数及び出産率が減少、哺育しない母動物が観察された。帝王切開時に、0.3mg/kg/日以上で胎児死亡及び後期吸収が認められ、死産児のあった母動物数及びすべての出生児が哺乳1日から4日に死亡した母動物数が増加した。
    F1出生児は、0.3mg/kg/日以上で生存率の低下や授乳期間中の体重の低値、離乳後に体重の低値及び摂餌量の減少が認められた。
    *雄:交配前10週間、同居期間を経て安楽殺前日まで(90~93日間)
     雌:交配前15日間、同居期間を経て妊娠7日まで
    1)ルミガン点眼液0.03%インタビューフォーム Ⅸ-2.-(3) 生殖発生毒性試験の項
  • 授乳婦へ投与できますか?

    ルミガン点眼液0.03%の授乳中の女性への投与はさけ、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止し、人工母乳に切り替えるようご指導ください。
    動物試験(ラット:静脈内投与)で乳汁中に移行することが報告されています1)

    【参考】
    授乳期ラットに3H-ビマトプロストを 1mg/kg で単回静脈内投与後の乳汁中排泄について検討し、表1に乳汁中及び血漿中放射能濃度を示した。投与後 3時間までの乳汁中放射能濃度は血漿中の1~2倍であり、投与後6~24時間には血漿中の濃度とほぼ同程度まで低下した。これらのことから、ビマトプロスト及びその代謝物は乳汁を介して乳児へ移行することが示唆された。

    表1 授乳期ラットに 3H-ビマトプロストを静脈内投与後の乳汁中及び血漿中放射能濃度1)

    組織 放射能濃度 (µg eq./g)
    0.5 時間 1 時間 3 時間 6 時間 24 時間
    乳汁 0.644 0.505 0.252 0.165 0.091
    血漿 0.398 0.222 0.174 0.150 0.097
    平均値(n=3)
    1)PMDAホームページ:ルミガン点眼液0.03%、申請資料概要 (CTD:2.6.4.6.2  ラットにおける乳汁排泄)
  • 小児等(新生児、乳児、幼児、小児)へ投与できますか?
    ルミガン点眼液0.03%の承認時までに実施された臨床試験では、低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児への使用経験がなく、安全性は十分に検討されていません。治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与してください。投与される場合には、点眼液の全身への移行が最小限になるよう、点眼後、目を1~5分間静かに閉じ、目がしらを軽く押さえるようご指導ください。

安全性

  • 副作用一覧

    承認時:
    臨床試験での総症例323例中、副作用は259例(80.19%)に認められました。主な副作用は、睫毛の異常149例(46.13%)、結膜充血147例(45.51%)、眼瞼色素沈着62 例(19.20%)、虹彩色素沈着40例(12.38%)、眼そう痒症30例(9.29%)、角膜びらん17例(5.26%)、眼瞼の多毛症17例(5.26%)、結膜浮腫16例(4.95%)、眼の異常感15例(4.64%)、結膜炎11例(3.41%)、眼瞼紅斑9例(2.79%)、眼瞼浮腫8 例(2.48%)、くぼんだ眼7例(2.17%)、眼瞼そう痒症7例(2.17%)、眼刺激6例(1.86%)、眼瞼障害6例(1.86%)、結膜出血6例(1.86%)、点状角膜炎6例(1.86%)、霧視5例(1.55%)、眼脂4例(1.24%)。
    以下に承認時の副作用発現状況一覧を示します。

    副作用発現状況一覧表1)

    安全性評価対象症例数 323例
    副作用発現症例数(頻度%) 259例(80.19%)
    副作用の種類 発現例数(頻度%)
    眼障害 結膜充血 147 (45.51%)
    結膜浮腫 16 (4.95%)
    結膜炎 11 (3.41%)
    結膜出血 6 (1.86%)
    結膜色素沈着 1 (0.31%)
    角膜びらん 17 (5.26%)
    点状角膜炎 6 (1.86%)
    糸状角膜炎 1 (0.31%)
    角膜血管新生 1 (0.31%)
    虹彩色素沈着 40 (12.38%)
    虹彩炎 1 (0.31%)
    眼瞼色素沈着 62 (19.20%)
    眼瞼の多毛症 17 (5.26%)
    眼瞼紅斑 9 (2.79%)
    眼瞼浮腫 8 (2.48%)
    眼瞼そう痒症 7 (2.17%)
    眼瞼障害 6 (1.86%)
    眼瞼炎 2 (0.62%)
    眼瞼下垂 1 (0.31%)
    睫毛の異常 睫毛の成長 144 (44.58%)
    睫毛剛毛化 10 (3.10%)
    睫毛乱生 6 (1.86%)
    視力低下 2 (0.62%)
    視覚障害 1 (0.31%)
    マイボーム腺梗塞 1 (0.31%)
    霰粒腫 1 (0.31%)
    白内障 1 (0.31%)
    眼球運動失調 1 (0.31%)
    眼そう痒症 30 (9.29%)
    眼の異常感 15 (4.64%)
    くぼんだ眼 7 (2.17%)
    眼刺激 6 (1.86%)
    霧視 5 (1.55%)
    眼脂 4 (1.24%)
    眼乾燥 2 (0.62%)
    眼精疲労 2 (0.62%)
    眼痛 2 (0.62%)
    羞明 2 (0.62%)
    眼の灼熱感 1 (0.31%)
    涙液分泌低下 1 (0.31%)
    眼圧上昇 1 (0.31%)
    心臓障害 狭心症発作 1 (0.31%)
    血管障害 高血圧 1 (0.31%)
    胃腸障害 胃不快感 1 (0.31%)
    口唇疱疹 1 (0.31%)
    神経系障害 浮動性めまい 2 (0.62%)
    頭痛 1 (0.31%)
    全身障害および投与局所様態 胸痛 1 (0.31%)
    耳および迷路障害 耳鳴 1 (0.31%)

    臨床検査値の異常変動一覧表

    安全性評価対象症例数 246例
    副作用発現症例数(頻度%) 8例(3.25%)
    副作用の種類 発現例数(頻度%)
    臨床検査 CK増加 3 (1.22%)
    尿潜血 3 (1.22%)
    白血球数増加 2 (0.81%)
    γ-GTP増加 1 (0.41%)
    ALT(GPT)増加 1 (0.41%)
    1)ルミガン点眼液0.03%インタビューフォーム Ⅷ-8.-(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧

    製造販売後使用成績調査2)
    安全性評価対象症例4,680例における副作用発現症例率(以下、副作用発現率)は49.36%(2,310/4,680例)でした。
    安全性評価対象症例4,680例で発現した副作用は以下の表に示すとおりで、主な副作用は、眼部及び眼周囲の局所症状でした。

    使用成績調査における副作用発現状況

    調査症例数 4,680
    副作用の発現症例数 2,310
    副作用の発現件数 4,635
    副作用の発現症例率 49.36%
    副作用の種類 副作用の種類別発現症例数(%)
    眼障害 2,241 (47.88)
    結膜充血 1,266 (27.05)
    眼瞼色素沈着 704 (15.04)
    睫毛の成長 655 (14.00)
    点状角膜炎 376 (8.03)
    虹彩色素過剰 376 (8.03)
    くぼんだ眼 163 (3.48)
    睫毛剛毛化 158 (3.38)
    角膜びらん 157 (3.35)
    睫毛乱生 56 (1.20)
    眼そう痒症 49 (1.05)
    眼乾燥 40 (0.85)
    眼刺激 36 (0.77)
    眼瞼炎 28 (0.60)
    眼痛 28 (0.60)
    結膜炎 27 (0.58)
    眼の異物感 25 (0.53)
    視力低下 24 (0.51)
    アレルギー性結膜炎 18 (0.38)
    眼の違和感 18 (0.38)
    眼の異常感 13 (0.28)
    白内障 12 (0.26)
    眼精疲労 11 (0.24)
    霧視 11 (0.24)
    眼瞼皮膚炎 10 (0.21)
    眼瞼紅斑 10 (0.21)
    黄斑浮腫 10 (0.21)
    眼瞼そう痒症 10 (0.21)
    眼瞼浮腫 9 (0.19)
    眼瞼縁炎 9 (0.19)
    眼乾燥感 8 (0.17)
    糸状角膜炎 8 (0.17)
    白内障増悪 7 (0.15)
    結膜下出血 7 (0.15)
    眼脂 5 (0.11)
    *麦粒腫 5 (0.11)
    虹彩炎 5 (0.11)
    乾性角結膜炎 5 (0.11)
    ぶどう膜炎 5 (0.11)
    眼乾燥増悪 4 (0.09)
    *後発白内障 4 (0.09)
    嚢胞様黄斑浮腫 4 (0.09)
    *細菌性結膜炎 4 (0.09)
    *結膜びらん 3 (0.06)
    流涙 3 (0.06)
    *網膜静脈分枝閉塞 3 (0.06)
    急性結膜炎 2 (0.04)
    *眼瞼痙攣 2 (0.04)
    眼の灼熱感 2 (0.04)
    羞明 2 (0.04)
    *視野狭窄 2 (0.04)
    *角膜潰瘍 2 (0.04)
    前房の炎症 2 (0.04)
    *視覚異常 1 (0.02)
    *後発白内障による視力低下 1 (0.02)
    *眼瞼皮下出血 1 (0.02)
    瞼裂狭小 1 (0.02)
    *水疱性角膜症 1 (0.02)
    *網膜中心静脈閉塞 1 (0.02)
    霰粒腫 1 (0.02)
    角膜上皮欠損 1 (0.02)
    *角膜ヘルペス 1 (0.02)
    *辺縁角膜潰瘍 1 (0.02)
    *糖尿病性黄斑症 1 (0.02)
    *糖尿病網膜症 1 (0.02)
    *複視 1 (0.02)
    *内斜視 1 (0.02)
    *眼瞼障害NOS 1 (0.02)
    眼瞼下垂 1 (0.02)
    *角膜炎 1 (0.02)
    *角結膜炎 1 (0.02)
    *帯状角膜症 1 (0.02)
    涙液分泌低下 1 (0.02)
    *兎眼 1 (0.02)
    *水晶体色素沈着 1 (0.02)
    *睫毛の脱毛 1 (0.02)
    *フリクテン角結膜炎 1 (0.02)
    *続発性緑内障 1 (0.02)
    視覚障害 1 (0.02)
    *視野欠損 1 (0.02)
    眼部熱感 1 (0.02)
    *ポスナー・シュロスマン症候群 1 (0.02)
    *角膜後面沈着物 1 (0.02)
    *後天性涙道狭窄 1 (0.02)
    *眼圧迫感 1 (0.02)
    乾性角膜炎 1 (0.02)
    眼瞼障害 1 (0.02)
    *眼瞼皮膚乾燥 1 (0.02)
    感染症および寄生虫症 2 (0.04)
    *胃腸炎 1 (0.02)
    *中耳炎 1 (0.02)
    良性、悪性および詳細不明の新生物(嚢胞およびポリープを含む) 1 (0.02)
    *前立腺癌 1 (0.02)
    代謝および栄養障害 2 (0.04)
    *食欲低下 1 (0.02)
    *糖尿病 1 (0.02)
    精神障害 2 (0.04)
    *うつ病の増悪 1 (0.02)
    *不眠 1 (0.02)
    神経系障害 13 (0.28)
    頭痛 6 (0.13)
    浮動性めまい 4 (0.09)
    *脳梗塞 1 (0.02)
    *認知症 1 (0.02)
    *てんかん 1 (0.02)
    頭重 1 (0.02)
    耳および迷路障害 1 (0.02)
    *耳漏 1 (0.02)
    心臓障害 4 (0.09)
    *不整脈 1 (0.02)
    *徐脈 1 (0.02)
    *心筋梗塞 1 (0.02)
    *動悸 1 (0.02)
    *慢性心不全増悪 1 (0.02)
    血管障害 4 (0.09)
    高血圧 3 (0.06)
    *血管拡張 1 (0.02)
    呼吸器、胸郭および縦隔障害 7 (0.15)
    *喘息 1 (0.02)
    咳嗽 1 (0.02)
    *喉頭炎 1 (0.02)
    *息切れ 1 (0.02)
    *くしゃみ 1 (0.02)
    *咽喉浮腫 1 (0.02)
    *鼻部不快感 1 (0.02)
    *喉頭不快感 1 (0.02)
    胃腸障害 6 (0.13)
    *口内炎 2 (0.04)
    *味覚異常 1 (0.02)
    *舌のしびれ感 1 (0.02)
    *便秘増悪 1 (0.02)
    *S状結腸炎 1 (0.02)
    皮膚および皮下組織障害 21 (0.45)
    眼瞼の多毛症 17 (0.36)
    *顔面紅斑 1 (0.02)
    *顔面潮紅 1 (0.02)
    *蕁麻疹 1 (0.02)
    *眼瞼黄色腫 1 (0.02)
    一般・全身障害および投与部位の状態 1 (0.02)
    *口渇 1 (0.02)
    臨床検査 130 (2.78)
    眼圧上昇 129 (2.76)
    *眼圧変動 1 (0.02)
    副作用の種類は、MedDRA/J version 20.0により器官別大分類(SOC)毎に分類し、下層語(LLT)で記載しました。
    同一症例に同一副作用が複数回発現した場合は1症例として集計しました。
    *:「使用上の注意」から予測できない副作用

    2)ルミガン点眼液0.03% -再審査のまとめー

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